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专家专题讲座:他汀类药物
   编辑:   浏览:2497  时间:2009-11-24 
 
  最近中国医学论坛报(1999,11月4日)刊载了《高血压治疗的循证建议》一文,胡教授对他汀类药物作为一级及二级预防用药提除了建议,引起了广大医务工作者的广泛关注。为了介绍他汀类药物的开发及临床应用情况,特撰此文。

    二十世纪十大医学成就中,对心脏病的治疗药物就有突破性进展,即治疗心脏病应从抗高血脂、禁烟和运动着手,不能单靠降压药及搭桥手术。抗高血脂药物中,他汀类药物有着光明的应用前景。

    抗高血脂药有四大类:他汀类、贝特类、树脂类和烟酸类。

    他汀类是指一种与辅酶A有竞争性作用的含他汀杂环的化合物。在70年代,Endo等在筛选8000多种具有抑制类固醇合成的微生物,发现从桔青霉素(Penincillium Citrinum)的培养液中有抑制羟甲基戊二酰辅酶A(HMG_CoA)作用的物质Compactin,该物质对胆固醇(CH)的合成有抑制作用。后来发现洛伐他汀(lovastatin),可使血液及组织中CH的转运与处置发生某些变化,最终使低密度脂蛋白胆固醇(LDL—C)及甘油三酯(TG)降低,高密度脂蛋白胆固醇(HDL—C)升高,从而达到明显的降血脂作用。

    目前,他汀类药物在国内外市场上有以下几种:
    洛伐他汀(lovastatin)、普伐他汀(pravastatin)、辛伐他汀(simvastatin)、氟伐他汀(fluvastatin)、阿伐他汀(atorvastatin)、两立伐他汀(cerivastatin)、贝伐他汀(bervastatin)及尼伐他汀(niavastatin)。以洛伐他汀和辛伐他汀为例:
     1、洛伐他汀 于1987年开始上市,为无活性的内脂型,需在肝内水解成有活性的β—羟酸型才能发挥作用。1993年Blankenhom等给予冠心病及高脂血症病人每日服80mg。与安慰剂组相比,治疗组TC和LDL—C分别下降32%和38%,但HDL—C升高8.5%。
    2、辛伐他汀 有关试验表明,每晚服用普伐他汀40mg,(平均随访4.9年)与安慰剂组比较,服药组血清TC、LDL—C、TG分别降低20%、26%和12%,HDL—C升高5%,冠心病发病率、病死率分别减少31%及28%。

    他汀类药物的开发和应用确已使冠心病及高血压防治进入一个新时代,调脂治疗在国外已经有了好的进展,逐渐成为冠心病高血压三大现代疗法之一。

(本文作者:中国协和医科大学 王振纲)
中国医学论坛报695期

 
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